Примаксетин купить без рецептов в интернет аптеке с доставкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 60 мг. По 3, 6 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурных упаковок помещают в пачку из картона.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета.
На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Предупреждающее преждевременную эякуляцию.
Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается, и Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг Cmax вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.
Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и увеличивает AUC и Tmax в плазме крови на 12%. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним Vss 162 л. При в/в введении у людей среднее T1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.
Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.
Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T1/2 составляет примерно 19 ч.
Особые группы пациентов
Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверное различие показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Cmax и AUC, у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.
Пожилой возраст (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенное различие показателей фармакокинетики (Cmax, AUC, Tmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC дапоксетина и конечный T1/2 были выше на 12 и 46% соответственно у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.
Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между Cl креатинина и Cmax или AUC дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до Оценка пользователя
Примаксетин — это медикамент, предназначенный для мужчин, предупреждающий преждевременную эякуляцию. Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Производитель
Лекарство производится фармацевтической компанией АО «Фармацевтическое Предприятие «Оболенское». 142279, Российская Федерация, Московская обл., Серпуховский р-н, пос. Оболенск, корп. 7–8, 39.
Претензии и предложения потребителей принимаются по адресу представителя.
Страна происхождения
Владелец регистрационного удостоверения № ЛП-003857 приказом от 2016-09-27 АО Фармацевтическое Предприятие «Оболенское», Российская Федерация.
Группа препаратов
Лекарство Примаксетин относится к регуляторам потенции. Действие направлено на лечение преждевременной эякуляции.
Действующее вещество
Активным компонентом является дапоксетин. Механизм действия основного компонента при ранней эякуляции напрямую взаимосвязан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Эякуляция регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семявыносящий проток, семенные пузырьки, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, что вызывает их сокращение для достижения эякуляции. Эффективен для лечения мужчин от 18 до 65 лет. Не предназначен для использования у женщин.
Формы выпуска
Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 30 или 60 миллиграммов.
Упаковка
Капсулы дозировкой 30 или 60 миллиграммов находятся в контурной ячейковой упаковке, изготовленной из поливинилхлорида и защищенной алюминиевой печатной лакированной фольгой. В одном блистере содержится 3, 6 или 10 таблеток. В одной картонной коробке может находиться 1 или 2 ячейковые упаковки.
Фармсредство находится в пачке, изготовленной из картона. Дополнительно прилагается инструкция, описывающая показания, способ применения, дозу и другую нужную информацию.
Состав
В одной таблетке содержится активный дапоксетина гидрохлорид в пересчете на дапоксетин — 30 или 60 мг.
В качестве вспомогательных ингредиентов присутствуют:
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кроскармеллоза натрия;
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- магния стеарат.
Пленочная оболочка состоит из следующих компонентов:
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
- макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000);
- титана диоксид;
- железа оксид черный;
- железа оксид желтый.
Дозировка
Начальная дозировка для всех мужчин составляет 30 миллиграммов. Эту дозу необходимо принимать за 1–2 часа до полового акта. В случае недостаточного эффекта дозу можно повысить до 60 миллиграммов. Максимальная частота приема — 1 раз в сутки.
Перед началом применения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Показания к применению
Медикамент назначается для лечения преждевременной эякуляции у мужчин от 18 до 65 лет.
Передозировка
По данным клинических исследований, повышенные дозы не вызвали нежелательных явлений.
Симптомы передозировки включают серотонинергические реакции, такие как сонливость, тошнота, рвота, тремор, головокружение, тахикардия, возбуждение.
Противопоказания
Категорически запрещено принимать:
- при повышенной чувствительности к основному и дополнительным составляющим;
- одновременном использовании с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения приема;
- совместном приеме ингибиторов обратного захвата серотонина.
- выраженных и тяжелых нарушениях функции печени;
- дефиците лактазы;
- глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- непереносимости лактазы;
- выраженных болезнях сердца;
- выраженной ишемической болезни сердца;
- поражении клапанного аппарата;
- тяжелых нарушениях функции почек.
Побочные действия
Возможно проявление побочных действий с различных сторон организма:
- Психика: тревожность, беспокойство, снижение либидо, депрессия, эйфория, нервозность, апатия, дезориентация, соматосенсорная амплификация, инициальная инсомния, ночные кошмары, потеря либидо, ажитация, необычные сновидения, депрессивное настроение, смена настроения, безразличие, ухудшение сознания, патологическое мышление, ухудшение сна, интрасомническое расстройство, бруксизм, аноргазмия.
- Центральная нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, тремор, обморок, вазовагальный обморок, акатизия, гиперсомния, седативное состояние, головокружение при нагрузке, ухудшение концентрации внимания, парестезия, постуральное головокружение, изменение вкуса, летаргия, угнетение сознания, внезапное засыпание.
- Зрение: ухудшение зрения, мидриаз, боль в глазах.
- Слух: звон в ушах, вертиго.
- Сердечно-сосудистая система: приливы крови, снижение активности синусового узла, тахикардия, систолическая гипертензия, синусовая брадикардия, понижение артериального давления, приливы тепла.
- Дыхательная система: зевота, заложенность носа.
- Пищеварительная система: диарея, запор, диспепсия, дискомфорт в желудке, сухость во рту, рвота, боль в животе, метеоризм, вздутие живота.
- Кожа и подкожные ткани: гипергидроз, зуд, потливость.
- Репродуктивная система: эректильная дисфункция, нарушение оргазма, парестезия половых органов мужчин, отсутствие эякуляции.
- Общие: слабость, астения, чувство тревоги, чувство опьянения, раздражительность, недомогание.
Способ применения
Принимать необходимо перорально, таблетку следует проглатывать целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости комнатной температуры. Принимать можно вне зависимости от приема пищи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещается использовать при беременности и в период грудного вскармливания.
Так как данные, полученные в клинических исследованиях, ограничены, нет основания предполагать, что использование мужчиной влияет на беременность у женщины.
Нет данных о выводе дапоксетина и его метаболитов с грудным молоком.
Фармакологическое действие
В ходе исследований было выяснено, что механизм воздействия действующего компонента при преждевременном семяизвержении связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим увеличением силы действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Преимущественно нервная система регулирует механизм эякуляции. Симпатические нервные волокна связывают между собой семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, что вызывает их одновременное сокращение в момент достижения эякуляции. Действующее вещество воздействует на рефлексы, удлиняя латентный период и сокращая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, который запускает эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол мозга приводится в действие несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.
Синонимы
Основными дженериками считаются фармсредства с похожим активным компонентом и эффектом. В каталогах интернет-аптек можно заказать с доставкой лекарства из наличия по доступной цене, считающиеся актуальными аналогами с подробными отзывами. К ним относятся:
Синонимы с названиями, приведенными выше, оказывают на здоровье человека такой же или близкий эффект.
Фармакокинетика
Всасывается достаточно быстро, максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после использования. Биодоступность равна 40% после однократного применения натощак.
Жирная пища снижает максимальную концентрацию на 10% и на 15% повышает AUC и время достижения максимальной концентрации в крови.
Более 98% связывается с белками плазмы. Активный метаболит связывается с белками крови на 99%.
Метаболиты выводятся с мочой в виде конъюгатов. Активное вещество в моче не обнаруживается. Выводится достаточно быстро, о чем показывает пониженная концентрация в крови (меньше через 4%) через сутки после употребления. Ежедневный прием препарата накапливает вещества в организме минимально. При приеме перорально, время полураспада составляет 18–20 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
Пациенты, которые получили одновременно селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы, получали иногда смертельные реакции, в том числе гипертермию, миоклонус, ригидность, нестабильность вегетативной системы, а также изменения психического состояния, в том числе повышенное возбуждение, которое прогрессирует до комы и мелирия. Такие реакции наблюдались у пациентов, которые недавно прекратили прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и начавших терапию ингибиторами моноаминоксидазы. В некоторых случаях симптомы были похожи на злокачественный нейролептический синдром. Данные о одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов моноаминоксидазы у животных позволяют предположить, что эти медикаменты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать поведенческое возбуждение. Именно поэтому не рекомендуется принимать с ингибиторами моноаминоксидазы на протяжении 2 недель после прекращения их приема.
Лекарственная форма
Выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке, цвет серый, круглые, выпуклые с двух сторон, при поперечном разрезе ядро имеет почти белый или белый цвет.
Условия хранения
Препарат Примаксетин нужно хранить в сухом месте, при температуре не более 25 градусов по Цельсию, в недоступном для ребенка месте. Не допускать попадания солнечных лучей, оказывающих разрушающее воздействие на средство.
Срок годности
Срок годности в закрытой упаковке 3 года. После окончания срока годности, указанного на упаковке, использовать не рекомендуется, чтобы не нанести вред организму. Запрещается замораживать.
Особые условия
Медсредство предназначено для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность использования не установлена, данные о задержке не предоставлены.
Категорически запрещается управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также работать с травмоопасным инструментом и на работе, которая требуется повышенной скорости реакции и мелкой моторики.
Препарат Примаксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата; выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости 2-3 степени или СССУ) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ИБС или поражение клапанного аппарата); одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения; аналогично, МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин; одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения; аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин; одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов; аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин; одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром; умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; дети и подростки моложе 18 лет. дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения препаратом Примаксетин.
Передозировка
В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергичеекие реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение
Применение при беременности/кормлении грудью
Препарат Примаксетин не предназначен для применения у женщин.БеременностьИсходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.Период грудного вскармливания Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.
Читайте также: