Купить кетамин без рецептов в интернет

Обновлено: 23.01.2025

Цены и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

Купить Мемантин Авексима таблетки 10 мг 90 шт вы можете по цене 1 204 ₽ в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО

Количество в упаковке	90 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С	25 °C

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Форма выпуска

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,00 мг, вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат - 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, лактозы моногидрат - 136,00 мг, магния стеарат - 1,60 мг, повидон К-30 - 6,00 мг, вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой - 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,025 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид - 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0,0480 мг, краситель оксид железа черный - 0,0036 мг.

Фармакологический эффект

Деменции средство лечения. Нарушение глутамаргической нейротрансмиссии в особенности функции NMDA-рецепторов способствует как проявлению симптомов так и прогрессированию нейро дегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым умеренно аффинным неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 052. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-35-диметил-глудантан изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-35-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма осуществляемого изоферментами цитохрома Р450 выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками. Выведение Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию опосредованную возможно катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению ki (константе ингибирования) которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 05 мкмоль/л.

Показания

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата, - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), - Беременность и период грудного вскармливания, - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности

Эпилепсия тиреотоксикоз предрасположенность к развитию судорог одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан) факторы повышающие pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианство обильный прием щелочных желудочных буферов) почечный канальцевый ацидоз тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванные Proteus spp. инфаркт миокарда (в анамнезе) сердечная недостаточность неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако учитывая липофильность мемантина выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10) часто (≥ 1 /100 и 1/10000 и

Продажа и доставка безрецептурных лекарственных препаратов для медицинского применения осуществляется Обществом с ограниченной ответственностью «АПТЕКА-А.в.е-1» (ОГРН 1117746529691, ИНН 7714844316, адрес: 121609, г. Москва, ул. Осенняя, д. 23, помещение I, комната 6) в соответствии с Правилами осуществления розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом (утв. постановлением Правительства Российской Федерации от 16 мая 2020 г. № 697) на основании Разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом № ДТ-77-000018 от 01.06.2020 г., выданным Территориальным органом Росздравнадзора по г. Москве и Московской области. Доставка лекарственных препаратов для медицинского применения, отпускаемых по рецепту врача, не осуществляется.

действующее вещество: Ketamine;
1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50,0 мг);
вспомогательные вещества: бензэтония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетамин – анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Анальгезирующее действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В участке спинного мозга и периферических нервах препарат проявляет местноанестезирующее действие.
При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, чего можно избежать на управляемом дыхании.
Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, то артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин имеет отрицательный инотропный эффект и антиаритмическое действие (прямой кардиальный эффект).
Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не изменяется.
После применения Кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.
Фармакокинетика. Кетамин – жирорастворимый. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 (5-30) минут после внутривенного введения первой дозы.
При внутримышечном введении биологическая доступность препарата составляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится приблизительно 45 минут, T_1/2=10-15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в тканях, которые хорошо кровоснабжаются (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях отвечает двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина есть такой, который вызывает снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет приблизительно 2,5 часа. 90 % метаболитов удаляется через почки. Кетамин проникает через плаценту.

Показания

Используется как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении недлительных (кратковременных) диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых специальных случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание.
Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепином) препарат назначают в уменьшенной дозе.
Специальные показания для применения кетамина (самостоятельно или в комбинации с другим препаратом):
- болезненные процедуры (смена повязки у больного с ожогами);
- нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);
- эндоскопия;
- некоторые процедуры в офтальмологии;
- диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости; при лечении зубов;
- отоларингологические вмешательства;
- гинекологические экстраперитонеальные вмешательства;
- вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесаревого сечения;
- вмешательства в ортопедии и травматологии;
- проведение наркоза больным в шоковом состоянии и с артериальной гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение;
- проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата (например, детям).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
- Кетамин противопоказан пациентам с повышенным уровнем артериального давления, что может представлять серьезную угрозу для жизни;
- Кетамин не использовать у пациентов с эклампсией и преэклампсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными осложнениями, больным с черепно-мозговой травмой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином вызывает удлинение времени пробуждения после наркоза.
Одновременное применение с диазепамом может продлить период полувыведения кетамина и увеличить его фармакодинамические эффекты, поэтому не нужно их смешивать в одной системе при вводе.
Кетамин в сочетании с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ.
Использование галогенированных анестетиков одновременно с кетамином может продлить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное использование кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками может повысить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.
Применение кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты) могут усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Возможна потребность в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала.
У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития артериальной гипотензии.
Симпатомиметики (прямого или опосредованного действия) и вазопрессин могут усиливать симпатомиметические эффекты кетамина. Одновременное применение с эргометрином может привести к повышению артериального давления.
При комбинации с аминофилином (теофиллином) может снижаться судорожный порог. Есть данные о непредсказуемых судорогах мышц разгибателей, которые сопровождались одновременным приемом этих лекарственных средств.
Препараты, подавляющие CYP3A4 снижают печеночный клиренс и повышают в плазме крови концентрацию CYP3A4 субстратов, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и ингибиторов CYP3A4 требует снижения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.
Препараты, стимулирующие CYP3A4 повышают печеночный клиренс и снижают в плазме крови концентрацию CYP3A4 субстратов, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и стимуляторов CYP3A4 требует повышения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание при оперативных акушерских манипуляциях во время беременности. За исключением введения препарата во время операции кесарева сечения или родов через естественные родовые пути. Безопасное использование во время беременности, и в период лактации не было установлено, и такое использование не рекомендуется.
Кетамин проникает в организм новорожденного при введении беременной внутривенно ≥ 1,5 мг/кг в течение родов, что может привести у новорожденного к дыхательной недостаточности и низкой оценке по шкале Апгар.
При введении беременной внутривенно ≥ 2 мг/кг в течение родов, повышается артериальное давление и тонус матки.
Лактация
Безопасность использования кетамина в период беременности не установлен, поэтому не рекомендуют применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение 24 часов или более после анестезии.
Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управлять транспортным средством.

Способ применения и дозы

Кетамин предназначен для внутривенной инфузии, внутривенной и внутримышечной инъекции.
Примечание: все дозы приведены в расчете на действующее вещество кетамин.
Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей.
При хирургических вмешательствах у пациентов пожилого возраста Кетамин можно вводить в качестве монотерапии или в комбинации с другими анестезирующими средствами.
Предоперационная подготовка
Применение Кетамина не натощак не представляет опасности. Однако, поскольку возможно использование дополнительных лекарственных препаратов и миорелаксантов, при подготовке к плановому оперативному вмешательству необходимо предупредить пациента о нежелетальном приеме пищи как минимум за 6 часов до предполагаемой анестезии.
Премедикацию антихолинергическим препаратом (например, атропином, гиосцином или гликопиролатом ) или другим агентом следует проводить с определенным интервалом перед индукцией Кетамина, для уменьшения кетамин-индуцированного повышенного слюноотделения.
Мидазолам, диазепам, лоразепам, или флунитразепам использующиеся в качестве премедикации или в качестве дополнения к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.
Начало действия и продолжительность
Как и другие анестезирующие вещества, индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения, возраста пациента, а также совместного использования других средств, так как рекомендуемая доза не может быть абсолютно фиксированной.
Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально.
Из-за быстрой индукции после внутривенной инъекции пациента необходимо поддерживать во время введения. Внутривенная доза 2 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, анестезирующий эффект обычно длится 5-10 минут.
Внутримышечная доза 10 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию через 3-4 минуты после инъекции, анестезирующий эффект обычно длится 12-25 минут. Сознание возвращается постепенно.
Кетамин как единственный анестезирующий компонент
Внутривенная инфузия
Введение кетамина путем внутривенной инфузии позволяет подобрать требуемую дозировку препарата, сокращая, таким образом, количество вводимого препарата по сравнению с прерывистым введением. Это проводит к более короткому периоду восстановления и стабильности основных показателей жизненно важных функций организма.
Для инфузии готовят раствор кетамина 1 мг/мл в 5 % растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9 % растворе натрия хлорида.
Вводная анестезия (индукция):
Введение раствора препарата в суммарной индукционной дозе 0,5-2 мг/кг.
Поддержание анестезии:
Микрокапельная инфузия раствором препарата в количестве 10-45 мкг/кг/мин (приблизительно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента и его ответа на анестезию. Требуемая дозировка может быть снижена при применении миорелаксанта длительного действия.
Прерывистое введение
Вводная анестезия (индукция)
Внутривенное введение
Доза кетамина, вводимая для индукции анестезии, может варьироваться от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (в пересчете на основание кетамина). Средняя доза, необходимая для обеспечения хирургической анестезии длительностью 5-10 минут составляет 2,0 мг/кг.
Введение рекомендуется проводить медленно (в течении 60 с). Более быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхательной функции и повышению прессорной реакции.
Применение в акушерстве
При естественных родах или кесаревом сечении, внутривенные дозы варьируются от 0,2 до 1,0 мг/кг (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Внутримышечное введение
Доза Кетамина, вводимая для индукции анестезии, может варьироваться от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (в пересчете на основание кетамина). Доза 4 мг/кг используется для диагностических процедур и других процедур, не включающих интенсивный болевой стимул. Доза 10 мг/кг обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.
Дозирование у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с циррозом печени или другими повреждениями печени необходимо сократить вводимую дозу препарата.
Поддержание общей анестезии
Признаками ослабления анестезии могут служить такие проявления, как нистагм, движения в ответ на стимулирование, вокализация. Поддержание анестезии проводят введением дополнительных доз кетамина внутривенно или внутримышечно. Рекомендуется вводить ранее введенной дозы.
С увеличением общего введенного количества кетамина увеличивается продолжительность периода пробуждения.
Во время анестезии могут возникнуть непроизвольные тонико-клонические судороги конечностей. Эти движения не свидетельствуют об ослаблении анестезии и не указывают на необходимость введения дополнительных доз препарата.
Кетамин в качестве индуцирующего агента перед использованием других общих анестетиков
Индукция достигается путем внутривенного или внутримышечного введения полной дозы Кетамина, как показано выше. Если Кетамин вводили внутривенно, а основной анестетик замедленного действия, вторая доза Кетамина должна быть введена через 5-8 минут после первоначальной дозы. Если Кетамин вводили внутримышечно, а основной анестетик быстрого действия, то введение основного анестетика должно быть отложено на 15 минут после инъекции Кетамина.
Кетамин в качестве дополнения к другим анестетикам
Кетамин клинически совместим с обычно используемыми средствами общей и местной анестезии при условии поддержания адекватного газообмена в легких. Доза кетамина при использовании в комбинации с другими анестетиками обычно находится в том же диапазоне, что и указанная выше; однако использование других анестетиков может потребовать снижения дозы кетамина.
Введение пациента при восстановлении сознания
После процедуры пациент должен оставаться под наблюдением с минимизацией раздражения пациента (речевые обращения и прикосновения), что не отменяет контроль основных показателей жизнедеятельности. Если в период восстановления пациент демонстрирует любые признаки постнаркозного делирия возможно введение диазепама (5-10 мг внутривенно для взрослых). Гипнотическая доза тиобарбитурата (от 50 до 100 мг внутривенно) может использоваться для уменьшения проявлений постнаркозного делирия. При применении любого из этих препаратов период восстановления у пациента может удлиняться.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Терапевтический индекс у Кетамина широкий. При введении больших доз или при быстром внутривенном введении может наблюдаться дыхательная недостаточность. В таком случае для восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо проводить искусственную вентиляцию легких и при необходимости вводить аналептики.

Побочные реакции

Проявления побочных реакций классифицированы согласно терминологии MedDRA.
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы.
Редко: анафилактические реакции.
Нарушение обмена веществ.
Нечасто: анорексия.
Психические расстройства.
Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение.
Нечасто: чувство тревоги.
Редко: делирий, симптом «обратной кадра», дисфория, бессонница, дезориентация.
Со стороны нервной системы.
Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги.
Со стороны органов зрения.
Часто: диплопия.
Неизвестная частота: повышение внутриглазного давления.
Кардиальные нарушения.
Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Нечасто: брадикардия, аритмия.
Сосудистые нарушения.
Нечасто: гипотензия.
Со стороны дыхательной системы.
Часто: увеличение частоты дыхания.
Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм.
Редко: обструкция дыхательных путей или остановка дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота, рвота.
Редко: слюнотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Неизвестная частота: изменение лабораторных показателей функции печени, медикаментозное поражение печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Часто: крапивница, эритема и/или кореподобная сыпь.
Со стороны почек и мочеиспускания.
Редко: цистит, геморрагический цистит.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или сыпь в месте введения препарата.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС, обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.

Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.

• Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Аналоги

Характеристики

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг -60 штук в упаковке

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе - неровная поверхность белого цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 51.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 175 мг, кремния диоксид коллоидный 2.5 мг, тальк 9.8 мг, магния стеарат 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% водная дисперсия, 0.6 мг (в пересчете на сухое вещество; также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 в качестве эмульгаторов), тальк 0.27 мг, триацетин 0.12 мг, симетикон 0.01 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Температура хранения

Особые условия

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств.

Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина.

Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.

Возможно повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепизилом у здоровых добровольцев.

При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Фармакодинамика

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.

Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.

Выводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т?) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания

• Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.

Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.

В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В клинических исследованиях, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2,6 %), сонливость (3,4 % против 2,2 %, соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % против 2,8 %, соответственно).

Побочные эффекты представлены в виде таблицы по классификации MedDRA:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая

Читайте также: