Как бусерелин вводят подкожно
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин
Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.
| 1 доза | 1 фл. | |
| бусерелина ацетат | 150 мкг | 2.1 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
17.5 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T 1/2 составляет около 3 ч.
Показания препарата Бусерелин
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
| Код МКБ-10 | Показание |
| D25 | Лейомиома матки |
| N80 | Эндометриоз |
| N85.0 | Железистая гиперплазия эндометрия |
| N97 | Женское бесплодие |
| Z31.1 | Искусственное оплодотворение |
Режим дозирования
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие: в единичных случаях - носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Особые указания
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Условия хранения препарата Бусерелин
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C.
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.
Дата последнего изменения
Состав
Действующее вещество:
в пересчете на бусерелин
Вспомогательные вещества:
DL‑молочной и гликолевой кислот сополимер
Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8%.
Вода для инъекций
Описание лекарственной формы
Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакокинетика
Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Фармакодинамика
Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона ( ГнРГ ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего ( ЛГ ) и фолликулостимулирующего гормонов ( ФСГ ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21‑м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Показания
- Гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред‑ и послеоперационный периоды);
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4–6 месяцев.
При миоме матки препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях — 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин‑лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2‑е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24‑е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12–15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
- Препарат Бусерелин‑лонг вводится только внутримышечно.
- Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
- Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
- Флакон с препаратом Бусерелин‑лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
- Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм × 50 мм для забора растворителя.
- Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
- Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат.
Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
- Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.
При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.
- После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30–60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
- Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон.
Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.
Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
- Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм × 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
- Суспензию препарата Бусерелин‑лонг вводите немедленно после приготовления.
- При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
- При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но
У мужчин и женщин
Нарушения психики
Часто — частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто — нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто — «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто — крапивница, гиперемия кожи;
Редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна — при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
Нарушения со стороны сердца
Часто — сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто — неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто — изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);
Часто — боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы
В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.
Нарушения со стороны сосудов
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — могут отмечаться диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна — повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна — мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто — снижение потенции (редко требует отмены терапии);
Часто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.
Особые указания
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом Бусерелин‑лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин‑лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Бусерелин‑лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин‑лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.
Форма выпуска
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла.
По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия
В контурную ячейковую упаковку помещают:
- 1 флакон с препаратом;
- 1 ампулу с растворителем;
- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
- 2 спиртовые салфетки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При производстве на ОАО « Фармстандарт‑УфаВИТА», Россия
В контурную ячейковую упаковку помещают:
- 1 флакон с препаратом;
- 1 ампулу с растворителем;
- 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм × 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
- 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
- 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.
| 1 фл. | |
| бусерелина ацетат | 3.93 мг, |
| что соответствует содержанию бусерелина | 3.75 мг |
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, D-маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.
Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол - 8 мг, вода д/и - до 1 мл.
Флаконы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Фармакокинетика
После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T 1/2 составляет около 80 мин.
Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг
Гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| C50 | Злокачественное новообразование молочной железы |
| C61 | Злокачественное новообразование предстательной железы |
| D25 | Лейомиома матки |
| E28.0 | Избыток эстрогенов |
| N80 | Эндометриоз |
| N85.0 | Железистая гиперплазия эндометрия |
| N97 | Женское бесплодие |
| Z31.1 | Искусственное оплодотворение |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.
При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-депо
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия - гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| бусерелина ацетат | 3.93 мг, |
| что соответствует содержанию бусерелина | 3.75 мг |
Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 200 мг, маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.
Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл.
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Показания препарата Бусерелин-депо
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
| Код МКБ-10 | Показание |
| C50 | Злокачественное новообразование молочной железы |
| C61 | Злокачественное новообразование предстательной железы |
| D25 | Лейомиома матки |
| N80 | Эндометриоз |
| N85.0 | Железистая гиперплазия эндометрия |
| N97 | Женское бесплодие |
| Z31.1 | Искусственное оплодотворение |
Режим дозирования
При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг в/м каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.
Согласно данным ВОЗ в 2020 году в списке причин смерти россиян злокачественные новообразования заняли второе место (13.6%) после заболеваний органов кровообращения (46.9%).
У женщин рак молочной железы по частоте возникновения стоит на первом месте, у мужчин рак предстательной железы — на втором (после рака легких).
При ранней диагностике онкологических заболеваний их чаще всего можно вылечить. Очень важно придерживаться рекомендаций врачей по профилактическому обследованию.
Для чего назначают Бусерелин
- назальный спрей
- лиофилизат (порошок) для приготовления суспензии для внутримышечного введения
- эндометриоз (до и после операции)
- миома матки
- гиперпластические процессы эндометрия
- бесплодие (при проведении программы ЭКО)
Бусерелин для инъекций в своем названии имеет приставку «депо» или «лонг» и дополнительно имеет показания:
- рак молочной железы
- рак предстательной железы (гормонозависимый)
Бусерелин «лонг» и «депо» — в чем разница?
В фармакологии эти два термина — синонимы. Применяются для лекарств, которые в организме человека медленно высвобождаются и дают длительный эффект. Это сокращает частоту введения лекарственного средства.
В препарате для инъекций Бусерелин заключен в микросферы с различным периодом рассасывания. После введения в мышцу препарат постепенно высвобождается. Поэтому нужная концентрация лекарства поддерживается в крови долгое время.
В инструкциях обоих препаратов указаны идентичные наименования и количества активного вещества - Бусерелина (3,75 мг), и вспомогательных веществ. Состав растворителя (раствор Маннита 0,8%) тоже совпадает. Поэтому разница между «лонг» и «депо» заключается только в названиях и производителях двух видов Бусерелина.
Как делать инъекции Бусерелина?
- Препарат должен готовится и вводится только специально обученным медицинским персоналом
- При приготовлении нельзя переворачивать и встряхивать флакон
- Суспензия вводится немедленно после приготовления
- Бусерелин вводится глубоко внутримышечно
- Схема применения зависит от заболевания, необходимо строго следовать инструкции и назначению врача
Побочные действия вещества Бусерелин
- головная боль (при интраназальном введении), перемены в настроении, нарушение сна, депрессия
- понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение
- аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи
- раздражение слизистой оболочки носа, носовое кровотечение и повышенное потоотделение (при интраназальном введении)
- сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов
- симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах)
Когда нормализуется цикл после лечения Бусерелином
После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
Алкоголь и Бусерелин
Прямых указаний на несовместимость препарата и алкоголя в инструкциях на Бусерелин нет. Но, учитывая то, что Бусерелин
- воздействует напрямую на рецепторы гипофиза в головном мозге
- применяется для лечения серьезных заболеваний
- обычно входит в состав комплексной терапии
Как хранить Бусерелин
В соответствии с инструкцией Бусерелин нужно хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Что лучше — Визанна или Бусерелин?
Оба препарата — гормональные. Их нельзя назвать прямыми аналогами, так как действующие вещества и механизм действия разные. Визанна имеет лишь одно показание из всех, которые есть у Бусерелина — это эндометриоз. Выбор препарата при заболевании может сделать только врач.
Что лучше — Диферелин или Бусерелин
Активные вещества этих препаратов тоже разные, но они имеют одинаковый механизм действия. Поэтому показания к их применению совпадают.
У Диферелина мы видим более широкий спектр дозировок, но каждая назначается врачом при определенных болезнях. В случае Бусерелина врач может выбрать форму препарата, либо комбинировать обе (начать с инъекций, затем продолжить лечение спреем).
Если правильно использовать лекарства и выполнять предписания докторов, то возможно победить даже злокачественные новообразования. Часто при нарушении инструкции, изменении дозировки пациенты сталкиваются с осложнениями, побочными эффектами. Категорически запрещается назначать себе препарат, подбирая самостоятельно дозировку.
Помните: до половины случаев раковых заболеваний можно избежать, если вести здоровый образ жизни: отказаться от курения, алкоголя, придерживаться правильного питания, прививаться против канцерогенных инфекций.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Читайте также: