Чем заменить метформин при диабете 2 типа если от него диарея

Обновлено: 09.01.2025

таблетки, покрытые плёночной оболочкой (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь) ЛП-004380.

Как используется метформин?

Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.

Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).

Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог .

Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Эффективность метформина при лечении диабета

Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.

Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови , было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.

Нормализация уровня глюкозы в крови

Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.

Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.

Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.

Метформин

Побочные эффекты метформина

Метаболический ацидоз

Другие побочные эффекты включают:

• нарушение вкуса;
• желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
• гепатит;
• кожные аллергические реакции.

Метформин благотворно влияет на сосуды

Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.

Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.

Список аналогов

В списке аналогов препарата Метформин (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь, ЛП-004380) представлено 56 названий лекарственных средств, содержащих действующее вещество метформин.

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой таблетки с модифицированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия

таблетки пролонгированного действия

таблетки пролонгированного действия

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

МИКРОФЛОРА КИШЕЧНИКА ИГРАЕТ КЛЮЧЕВУЮ РОЛЬ В КЛАССИЧЕСКОМ ЛЕЧЕНИИ САХАРНОГО ДИАБЕТА 2 ТИПА

Модель молекулы метформина

Метформин изменяет кишечный микробиом лиц с диабетом 2 типа, усиливая этим терапевтическое действие препарата

Появилась более четкая картина того, как работает классический препарат от диабета метформин. Недавнее исследование в Сахлгренской Академии и университете Жироны указывает, что клинический эффект контроля уровня глюкозы в крови достигается за счет модуляции кишечной микробиоты .

"Интересно, что не совсем ясно, как работает метформин, хотя он используется клинически в течение 60 лет", - говорит Фредрик Бекхед, профессор молекулярной медицины, и ведущий Автор исследования , опубликованного в Nature Medicine.

Человеческое тело содержит больше бактерий, чем человеческих клеток. Большинство этих бактерий существуют в кишечнике, который является сегодня самой густонаселенной экосистемой, и где генов микробиома, дополняющих наш собственный геном, в 1000 раз больше.

Исследовательская группа Фредрика Бекхеда в Сахлгренской Академии при Гётеборгском университете (Швеция) ранее показала , что микробиота кишечника изменяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после бариатрической операции. Путем проведения клинических исследований пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом, группа смогла уточнить как на микробиом кишечника влияет метформин.

Секвенирование микробиома у 22 пациентов до и после лечения по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо, показало, что за два месяца лечения микробиом кишечника резко изменился. В результате экспериментов в лаборатории, исследователи показали, что метформин увеличивает рост нескольких бактериальных видов, которые связаны с повышением уровня метаболизма.

"Трансплантация кишечной микробиоты стерильным мышам от пациентов до и после лечения показала, что модифицированная метформином микробиота может, по крайней мере, частично объяснить хорошее влияние препарата на контроль глюкозы в крови", - говорит Фредрик Бекхед.

Некоторые пациенты с диабетом 2 типа могут контролировать свое заболевание метформином, в то время как другим это не помогает. Возможно, это связано с конфигурацией их микробиома. Более того, наиболее распространенными неблагоприятными явлениями являются кишечные проблемы, такие как диарея и боль в животе.

"Представьте, что мы в будущем можем изменить кишечную флору, чтобы больше людей реагировали на лечение, и что побочные эффекты могут быть уменьшены путем изменения кишечной микробиоты пациентов, которые будут принимать метформин", заключает Фредрик Бекхед.

Подробнее о проведении исследования

Итак, ученые из Гетеборгского и Жиронского университетов выяснили, что при лечении диабета второго типа метформином происходит изменение состава и особенностей микробиома кишечника. Это оказывает существенный вспомогательный эффект в терапии, налаживая систему регуляции уровня сахара и гликозилированного гемоглобина в крови.

Метформин – лекарство, которое часто используют для больных диабетом второго типа. Он помогает снижать уровень сахара в крови за счет уменьшения его выработки в печени, активируя, в частности, 5'АМФ-активируемую протеинкиназу. Однако механизм его действия почти неизвестен. Он работает даже при использовании препаратов с малой концентрацией, кроме того, он лучше работает при пероральном введении, чем при внутривенном. Согласно ряду исследований препаратов разного типа, основная его работа проходит в нижних отделах кишечника. Ученые решили выяснить, не влияет ли метформин на состав кишечных бактерий, и не играет ли это свою роль в лечении диабета.

Исследование. В течение четырех месяцев 40 волонтеров, болеющих диабетом второго типа, следовали низкокалорийной диете и принимали участие в двойном слепом исследовании, принимая либо метформин, либо плацебо. У обеих групп в конце эксперимента снизился вес, но только у метформиновой группы существенно снизился уровень глюкозы в крови и уровень HbA1c (гликозилированного гемоглобина, высокий уровень которого свойственен диабетикам). После шести месяцев индекс массы тела у людей метформиновой группы перестал снижаться, однако уровень глюкозы и HbA1c в их крови продолжал падать.

Чтобы оценить, насколько у исследуемых групп поменялся состав микробиома кишечника, было проведено секвенирование ДНК 131 проб фекалий и получены данные о соответствующих метагеномах. У плацебо-группы состав штаммов бактерий почти не изменился, а у метформиновой группы изменения произошли более чем с восьмидесятью штаммами, большинство из которых относились к гаммапротеобактериям. Существенно увеличился уровень Esherichia и снизился уровень Intestinibacter. Увеличилось также, например, количество бактерий Akkermansia muciniphila — раньше это уже связывали с действием метформина, но в данной работе ученые не нашли достоверной корреляции между количеством этих бактерий в кишечнике и уровнем снижения HbA1c.

Некоторая часть группы, принимавшей плацебо, спустя шесть месяцев тоже прошла курс лечения метформином, и показала те же результаты, что и метформиновая группа в первой части проекта. У них также наблюдалось повышение уровня бактерий рода Bifidobacterium. Выяснилось, что метформин непосредственно влияет на процессы репликации у Bifidobacterium adolescentis и Akkermansia muciniphila, увеличивая рост этих бактерий, но не оказывает такого влияния, например, на бактерий рода Esherichia. Ученые показали, что лекарство оказывает существенное влияние на положительные связи между разными бактериями, усиливая их, поэтому на многие отдельные виды оно влияет не напрямую, а опосредованно.

Рис.1. Усиление положительных связей между разными группами бактерий под воздействием метформина. Показаны связи в начале эксперимента (M0, голубые) и спустя два месяца (M2, фиолетовые), а также отрицательные связи (серые) - Hao Wu et al / Nature Medicine, 2017 (Рисунки к статье см. в PDF)

У трех людей, принимающих метформин, были взяты пробы фекалий до начала эксперимента и после его окончания. Эти пробы были скормлены мышам, не имеющим собственных микробиомов, которых заранее с помощью высококалорийной диеты довели до состояния, аналогичного диабету второго типа. В двух из трех случаев, а также при сочетании проб трех людей в одной, мыши показали значительные улучшения в способности контролировать уровень сахара в крови и в снижении HbA1c. В контрольной группе мышей, получивший пробы фекалий плацебо-группы, никаких улучшений не наблюдалось.

Выяснилось, что метформин влиял на регуляцию многих бактериальных генов, причем самые существенные изменения происходили в период с 2 до 4 месяцев приема лекарства. Затронуты были гены, отвечающие за мембранный транспорт, сахарный метаболизм, устойчивость к лекарствам и ряд других. Любопытным является тот факт, что метаболизм бактерий по-разному менялся в кишечнике мужчин и женщин: в частности, уровень бутиратов и ацетатов ( короткоцепочечных жирных кислот ) повышался в образцах мужчин, но не женщин, а вот уровень лактата и сукцината одинаково увеличивался и у тех, и у других.

Эксперимент дополнили обработкой проб постоянным потоком метформина в течении недели, и получили еще более полную картину изменений микробиома под действием этого вещества. У одних бактерий усиливался синтез РНК (то есть менялся метаболизм), у других - ДНК (то есть они принимались более интенсивно размножаться). Помимо прочего, выяснилось, что метформин существенно влияет на бактериальный транспорт металл-содержащих белков и синтез комплексов, ответственных за транспорт разных металлов. Ученые предполагают, что, возможно, именно через эти системы метформин и оказывает свое изначальное воздействие на бактериальные клетки.

В дальнейшем исследователи планируют выяснить, как именно изменение состава и работы микробиома после приема метформина влияет на механизмы регуляции уровня сахара в крови.

Прим. ред.: Стоит отметить, что метформин может вызвать дефицит витамина В12, поэтому если вы принимаете метформин, попросите вашего врача раз в год проверять уровень витамина B12 в организме, а при необходимости — назначить вам биодобавки для восполнения дефицита этого витамина. Это поможет вам избежать осложнений, связанных с гиповитаминозом (вместо биодобавок можно употреблять пробиотические продукты с пропионовокислыми бактериями , мощными продуцентами кобаламина). См. подробнее: Прием метформина связан с развитием дефицита витамина В12

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о лекарственном препарате Метформин:

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Недостатки:

• длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
• возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.

К преимуществам можно отнести:

• малый риск гипогликемии;
• отсутствие влияния на вес;
• положительный эффект на липидный профиль;
• доступная цена;
• снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

• отеки конечностей;
• прибавка массы тела;
• снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
• медленное начало действия;
• большая стоимость.

Преимущества:

• снижение риска проблем с крупными сосудами;
• низкий риск критического падения уровня сахара;
• нормализация биохимических показателей крови по жирам;
• потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

• Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются); , Диабетон MB , Амарил (более современные).

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

• не влияют на вес;
• имеют низкий риск гипогликемии;
• обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

• низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
• снижают вес, артериальное давление;
• зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
• возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.

К недостаткам можно отнести:

• дискомфорт в пищеварительном тракте;
• возможное формирование антител;
• не доказанный риск панкреатита;
• высокая цена.

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

• низкой вероятности гипогликемии;
• уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
• отсутствия набора веса от препарата.

Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

• инфекции мочеполовых путей;
• недостатка объема циркулирующей крови;
• кетоацидоза.

Цена также достаточно высокая.

Как действует метформин?

Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.

Механизм действия метформина

Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:

• угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
• повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
• ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.

Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.

Роль кишечной микрофлоры в лечении диабета 2 типа

Противопоказания к применению метформина

Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:

• непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
• почечная и печеночная недостаточность;
• хронические желудочно-кишечные расстройства;
• кетоацидоз.

В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена ​​не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.

Читайте также:

  
• Как выписать штраф в гта 5
  
• Как призвать ходячее молоко в майнкрафте
  
• Borderlands 2 червоед неуязвимый как вырастить
  
• Fallout 4 хижина рейнджера как зачистить
  
• Как выглядит маска одержимости в реальной жизни