Купить пароксетин без рецептов в интернет аптеке

Обновлено: 09.01.2025

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Риск закрытоугольной глаукомы

Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая пароксетин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Информация для пациентов. Пациент должен быть осведомлен, что прием пароксетина может вызвать небольшое расширение зрачков, которое у восприимчивых людей может привести к эпизоду закрытоугольной глаукомы.

Применение Пароксетин при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Взаимодействие с тиоридазином

Тиоридазин вызывает удлинение интервала QTc, что ассоциировано с серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsade de pointes, и риском внезапной смерти. Этот эффект является дозозависимым.

Исследования in vivo показывают, что ЛС, которые ингибируют CYP2D6, такие как пароксетин, повышают уровень тиоридазина в плазме крови. В связи с этим не следует применять пароксетин в комбинации с тиоридазином.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сочетанное применение пароксетина с линезолидом (ингибирует МАО) противопоказано - риск развития серотонинового синдрома.

Совместное применение пароксетина с тиоридазином противопоказано - риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ССС.

Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Фармакологическое действие - антидепрессивное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Антидепрессант группы СИОЗС.

Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

Инструкция по применению Пароксетин таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.

Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами
Условия хранения

Состав

Действующее вещество:
пароксетина гидрохлорида гемигидрат;
Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфат,
целлюлоза микрокристаллическая,
кросповидон,
коповидон,
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат,
тальк;
Оболочка:
гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Показания

- депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания

- одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
- нестабильная эпилепсия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке - серотониновый синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.
В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии
Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина.

Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени).

При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови.
Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Пароксетин — антидепрессант, который используется при социофобии, обсессивно-компульсивном расстройстве и других болезнях.

Производитель

Препарат Пароксетин производит македонская фирма «Реплек фарм».

Страна происхождения

Пароксетин выпускается в Македонии.

Группа препаратов

Относится к группе антидепрессантов.

Действующее вещество

Главным лекарственным веществом является пароксетин.

Формы выпуска

Препарат Пароксетин производится в виде таблеток.

Упаковка

По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. От 1 до 10 блистеров в пачке из картона.

1 банка содержит 30, 40, 50 или 100 таблеток. Банку помещают в картонную упаковку.

К каждой пачке прилагается инструкция на государственном и русском языках.

Состав

Главным действующим веществом является пароксетина гидрохлорида гемигидрат.

Дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

В состав оболочки входят: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Дозировка

При депрессии рекомендуется принимать 20 мг однократно в день. При надобности дозировку повышают на 10 мг в день. Максимально допустимая доза в сутки — не более 50 мг.

При ОКР начинать следует с 20 мг/сут и еженедельно увеличивать лекарство на 10 мг. Средняя терапевтическая дозировка составляет 40 мг в день. В случае необходимости ее можно увеличить до 60 мг в сутки.

При панических расстройствах следует принимать 10 мг/сут (чтобы снизить риск обострения симптомов паники) и увеличивать каждую неделю на 10 мг. Средняя дозировка — 40 мг в сутки, максимальная — 50 мг/сут.

При социофобии начинают с 20 мг в день. Если не было достигнуто желаемого эффекта в течение 2 недель, можно повысить дозу до 50 мг/ст. Дозировку рекомендуется повышать на 10 мг с промежутком не меньше недели.

При генерализованных тревожных расстройствах назначают 20 мг/сут.

При нарушении работы печени или почек следует употреблять 20 мг в день.

Для пациентов в пожилом возрасте суточное количество препарата Пароксетин не должно быть более 40 мг.

Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо постепенно прекращать применение лекарства.

Показания к применению

Показаниями к использованию являются:

депрессия;
ОКР;
паническое расстройство;
социальные фобии;
генерализованное тревожное расстройство;
посттравматическое стрессовое расстройство.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, нервная возбудимость, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, увеличение артериального давления, узловой ритм. Очень редко при сочетании с другими психотропными препаратами или алкоголем вероятны изменения на ЭКГ, кома. При сильно выраженной передозировке развивается серотониновый синдром, редко проявляется рабдомиолиз.
лечение заключается в промывании желудка и назначении активированного угля. По необходимости осуществляют симптоматическую терапию. На данный момент специфический антидот не выявлен.

Противопоказания

Противопоказаниями для лекарства Пароксетин являются:

повышенная чувствительность к компонентам в составе;
комбинирование с ингибиторами МАО (а также период в течение 2 недель после отмены);
возраст менее 18 лет (нет описания эффективности и безопасности у данной группы пациентов).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и органов чувств проявляются следующие негативные действия: головокружение, боль в голове, мигрень, сонливость, бессонница, сильная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражение, астения, невроз, плохая концентрация внимания, нарушение мышления, агрессивность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, ажитация, деперсонализация, потеря памяти, паника, парестензия, серотониновый синдром, ухудшение зрения, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: нарушается половая функция, в том числе расстройства эякуляции, уменьшается либидо, аноргазмия, задержка мочи, частое мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея. Очень редко развивается гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны ССС: уменьшается или увеличивается артериальное давление, ортостатическая гипотензия, чувство сердцебиения.

Аллергия: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

К прочим побочным эффектам относятся: миалгия, ринорея, сильное потоотделение, гипонатриемия, ухудшение секреции АДГ, гиперпролактинемия или галакторея, изменение веса, синдром отмены.

Способ применения

Таблетки необходимо принимать внутрь, один раз в день, во время приема пищи. Запивать водой, не разжевывая.

Дозировку подбирают индивидуально в течение 2-3 недель с начала лечения. В последующем дозу корректируют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Пароксетин можно употреблять только в случае крайней необходимости.

Категория воздействия на плод по FDA — C.

На время терапии необходимо остановить грудное вскармливание, так как пароксетин выделяется в молоко в концентрации, близкими к уровню в сыворотке крови.

Фармакологическое действие

Пароксетин — антидепрессант. Также является селективным ингибитором обратного захвата серотонина нейронами головного мозга. Благодаря этому достигается антидепрессивный эффект.

Согласно исследованиям поведения и ЭЭГ, у пароксетина проявляется слабое активирующее действие, если его прописывают в дозировке выше, чем нужно для ингибирования захвата серотонина. Не провоцирует клинически значимого уровня АД, ЧСС, ЭЭГ.

Синонимы

Если Пароксетина в аптеке нет в наличии, можно купить средства с похожим воздействием. В качестве аналога подойдут Адепресс, Паксил, Рексетин.

Фармакокинетика

После употребления пароксетин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта

Пароксетин распределяется в тканях. В плазму попадает только 1%. Связывание с белками крови доходит до 95%.

Метаболизм происходит в печени. Образовываются неактивные метаболиты.

Примерно 64% вещества выделяется с мочой в форме метаболитов. 36% выводится вместе с желчью в основном в виде метаболитов.

Уровень пароксетина в крови может возрастать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых лиц.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено совмещать с ингибиторами МАО.

Пароксетин может усиливать действие барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков, метопролола. Также увеличивается риск проявления побочных эффектов.

Если необходим одновременный прием с ингибиторами ферментов печени, следует снизить количество препарата Пароксетин.

Лекарство увеличивает время кровотечения при комбинировании с варфарином.

Лекарственная форма

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Имеют белый или почти белый цвет, круглую форму, выпуклость с обеих сторон. На одну сторону нанесена риска.

Условия хранения

Лекарство Пароксетин следует хранить в сухом месте, куда не проникают солнечные лучи. Температура не должна быть более 25оС.

Срок годности

3 года с даты производства. Запрещено употреблять по истечении указанного срока!

Особые условия

Не влияет на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

(10) - упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки.

(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с шероховатой поверхностью, с риской на одной стороне.

Способ применения и дозы

Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами.

Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети и подростки (младше 18 лет)

Применение пароксетина у данной категории пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать анти гипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина.

Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью).

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных

Метаболизм. Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Элиминация. Почками в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2 % от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы. Около 36 % дозы экскретируется через кишечник, вероятно попадая в него с желчью; экскреция через кишечник неизмененного пароксетина составляет менее 1 % дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению Пароксетин 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в том числе и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Генерализованное тревожное расстройство

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в том числе и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и его компонентам.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином.

Сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsades de pointes) и внезапной смерти.

Сочетанное применение с пимозидом.

Применение у детей и подростков младше 18 лет.

Применение Пароксетин 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы может повлечь нарушение фертильности.

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Читайте также: