Соли металлов механизм действия
Соли металлов (ртути, серебра, меди, цинка, висмута, свинца) необратимо блокируют сульфгидрильные группы ферментов микробной клетки.
Препарат ксероформ по химической структуре является солью висмута. Препарат оказывает антисептическое и вяжущее действие. В основе антисептического действия лежит способность препарата связываться с белками клеточной мембраны, что влечет за собой их коагуляцию и гибель микробной клетки, т. е. препарат оказывает на микроорганизмы бактерицидное действие. Особенно чувствительны к препаратам висмута бледные спирохеты. Ксероформ применяют для лечения гнойных поражений кожи, при экземах и т.д.
Меди сульфат (син.: медный купорос), так же как и ксероформ, относится к антисептическим лекарственным средствам из группы солей тяжелых металлов. По механизму действия близок к ксероформу.
В виде 0,25 % раствора меди сульфат в некоторых случаях используют в качестве антисептического и вяжущего лекарственного средства для лечения конъюнктивитов, а также для спринцеваний при вагинитах.
Ртути амидохлорид, как и другие соли ртути - ртути дихлорид (син.: сулема) и ртути окись желтая, обладает выраженной антисептической активностью и оказывает бактерицидное действие на многие патогенные микроорганизмы, в том числе на бледную спирохету, но этим лекарствам присуща высокая токсичность, в связи с чем в настоящее время их используют крайне редко.
Ртути амидохлорид применяют в качестве антисептического и дезинфицирующего лекарственного средства для обработки рук, посуды, помещений. Однако для дезинфекции металлических предметов препарат не пригоден, так как вызывает коррозию металла. Следует учитывать, что препарат легко проникает через кожу и слизистые оболочки и может вызывать отравление организма. В случае отравления в качестве антидота используют препарат унитиол, который вводят внутримышечно.
Серебра нитрат (син.: ляпис) и его другие соли (колларгол, протаргол) обладают выраженной антисептической активностью и оказывают на патогенные микроорганизмы бактерицидное действие, обусловленное их способностью связывать сульфгидрильные и карбоксильные группы, что влечет за собой коагуляцию белка и гибель микроорганизмов. Особенно к солям серебра чувствительны патогенные кокки. Соли серебра оказывают антисептическое, противовоспалительное и прижигающее действие.
Серебра нитрат применяют наружно в виде растворов, мазей, а также в виде ляписного карандаша для лечения эрозий, язв, трещин кожи, а также при остром конъюнктивите, трахоме, хроническом ларингите и т.д.
Препараты колларгол и протаргол также используют для промывания мочевого пузыря при хронических циститах и уретритах.
Цинка сульфат обладает антисептической, подсушивающей и вяжущей активностью. Антисептическая активность препарата обусловлена тем, что ионы цинка обладают способностью коагулировать белки, что влечет за собой гибель микробной клетки, т.е. цинка сульфат оказывает на микроорганизмы бактерицидное действие.
Применяют препарат в виде 0,1 - 0,5% раствора для лечения конъюнктивитов, хронических катаральных ларингитов и для спринцеваний при различных гинекологических и урологических заболеваниях.
Помимо цинка сульфата в медицинской практике используют окись цинка, которая входит в состав многих комбинированных лекарственных средств - мази цинковой, пасты салицилово-цинковой (син.: паста Лассара), линимента окиси цинка, свечи «неоанузол», которые используют в качестве антисептических лекарственных средств для местного лечения различных заболеваний кожи.
Краткое описание препаратов
Препарат колларгол используют для промывания мочевого пузыря при хронических циститах и уретритах, для лечения гнойных ран, хронических циститов, уретритов, гнойных конъюнктивитов, бленнореи, рожистого воспаления, лимфангита, мягкого шанкра.
Протаргол (серебра протеинат) используют для промывания мочевого пузыря при хронических циститах и уретритах, для лечения гонорейного хронического уретрита, конъюнктивита, блефарита, бленнореи.
Ртути амидохлорид обладает выраженной антисептической активностью и оказывает бактерицидное действие на многие патогенные микроорганизмы, в том числе на бледную спирохету, но этим лекарствам присуща высокая токсичность, в связи с чем в настоящее время их используют крайне редко.
Ртути дихлорид (сулема) для дезинфекции кожи, белья, одежды, предметов ухода за больными, для обмывания стен; для лечения дерматологических заболеваний в виде мазей.
Ртути монохлорид обладает выраженной антисептической активностью и оказывает бактерицидное действие на многие патогенные микроорганизмы, в том числе на бледную спирохету, но этим лекарствам присуща высокая токсичность, в связи с чем в настоящее время их используют крайне редко.
Ртути окись желтую используют в качестве антисептического средства при лечении блефаритов, кератитов, конъюнктивитов, сикозы, себореи.
Серебра нитрат применяют наружно в виде растворов, мазей, а также в виде ляписного карандаша для лечения эрозий, язв, трещин кожи, а также при остром конъюнктивите, трахоме, хроническом ларингите, хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Свинца основного ацетат применяют в виде раствора наружно для примочек, компрессов и спринцевания при лечении воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек.
Свинцовый пластырь используют в качестве антисептического средства при лечении гнойно-воспалительных заболеваний кожи, фурункул, карбункул.
Цинка сульфат обладает антисептической, подсушивающей и вяжущей активностью. Применяют препарат в виде 0,1 - 0,5% раствора для лечения конъюнктивитов, хронических катаральных ларингитов и для спринцеваний при различных гинекологических и урологических заболеваниях.
В медицинской практике используют окись цинка, которая входит в состав многих комбинированных лекарственных средств - мази цинковой, пасты салицилово-цинковой (паста Лассара), линимента окиси цинка, свечи «неоанузол», которые используют в качестве антисептических лекарственных средств для местного лечения различных заболеваний кожи, дерматита, опрелости, потницы, поверхностных раны, ожогов, дерматита, язвенных поражений кожи, пролежней, экземы в стадии обострения, простого герпеса, стрептодермии, трофических язв.
Цинкундан - комбинированный препарат, обладающий противогрибковой активностью. Ундециленовая кислота оказывает вяжущее, подсушивающее действие; обладает фунгистатическим и фунгицидным эффектами. Фунгицидными и фунгистатическими свойствами обладает также салициламид.
Краткое описание фармакологической группы. В последнее время возрос интерес к препаратам серебра (нитрата серебра: протаргол, колларгол, дермазин), которые кроме выраженного бактерицидного действия стимулируют регенерацию тканей, не имеют побочного действия.
1.Антисептические средства (соединения металлов). Механизм действия. Показания к применению. Противопоказания.
Механизм противомикробного действия солей металлов в низких концентрациях связывают с блокированием сульфгидрильных групп ферментов микроорганизмов. В больших концентрациях в зависимости от характера металла и кислотного остатка, концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий (некротизирующий).
Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков. Образующиеся при этом альбуминаты могут быть плотными и рыхлыми. В первом случае на поверхности ткани образуется пленка, ткань уплотняется, воспаление уменьшается; эта картина типична для вяжущего действия. При более глубоком проникновении вещества происходит раздражение клеток и нервных окончаний. Крайним проявлением является прижигающее действие солей металлов. Последнее тем выраженнее, чем более растворимы альбуминаты.
В качестве антисептиков наибольший интерес представляют соли металлов, расположенных в правой части ряда, особенно ртути и серебра.
Из солей ртути в роли антисептиков применяют следующие препараты:
а) хорошо растворимый в воде ртути дихлорид (сулема) - HgCl2;
б) нерастворимые в воде ртути амидохлорид (ртуть осадочная белая) - HgNH2Cl и ртути окись желтая (ртуть осадочная желтая) - HgO.
Хорошо растворимый и диссоциирующий ртути дихлорид обладает высокой противомикробной активностью. Препарат применяют для обработки кожи рук, посуды, помещений и т.д. Для дезинфекции металлических предметов он непригоден, так как вызывает коррозию металлов. Он оказывает выраженное раздражающее действие, в связи с чем для обработки кожи рук может быть использован лишь эпизодически. Следует также учитывать, что ртути дихлорид очень токсичен. Осложняющим моментом является способность вещества проникать через кожу и слизистые оболочки. Ртути дихлорид противопоказания:Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта.
Ртути окись желтую чаще всего используют при инфекционных поражениях глаз (при конъюнктивите, кератите). Ртути амидохлорид назначают обычно при кожных заболеваниях типа пиодермии.
Из препаратов серебра используют серебра нитрат (ляпис; AgNO3), протаргол (серебра протеинат) и колларгол (серебро коллоидальное). Они обладают противомикробным, вяжущим и противовоспалительным эффектами. Их применяют в офтальмологии (при конъюнктивите, бленнорее), для орошения ран, промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Кроме того, серебра нитрат в высоких концентрациях и в палочках применяют наружно как прижигающее средство при эрозиях, язвах, избыточной грануляции, а также при трахоме.
В качестве антисептиков и вяжущих средств в офтальмологии применяют также меди сульфат (медный купорос; CuSO45H2O), цинка сульфат (ZnSO4) 1 . При трахоме используют специальные глазные карандаши, содержащие меди сульфат, калия нитрат, квасцы и камфору. Растворимые соли (меди сульфат и цинка сульфат) могут быть использованы для спринцевания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря.
Соли тяжелых металлов
Механизм антимикробного действия солей тяжелых металлов в низких концентрациях связан с блокадой SH-групп ферментов микроорганизмов, что ведет к нарушению метаболизма. В высоких концентрациях соли металлов оказывают вяжущее, раздражающее и прижигающее действие. Местный эффект солей тяжелых металлов связан с денатурацией белков и образованием альбуминатов, которые могут быть плотные и рыхлые. Антидотом при отравлении солями тяжелых металлов является донатор SH-групп – унитиол.
препараты серебраобладают антимикробным, вяжущим, противовоспалительным, в высоких концентрациях – прижигающим действием.
В качестве прижигающего средства при эрозиях, язвах, избыточных грануляциях используется нитрат серебрав высоких концентрациях.
Колларгол (серебро коллоидальное) и протаргол ( серебра протеинат) применяются в ЛОР-практике при лечении ринитов, аденоидов; в офтальмологии – при гнойных конъюнктивитах; для промывания гнойных ран, при рожистом воспалении.
Цинка сульфатприменяют в форме растворов глазных капель,цинка оксидвходит в состав сложных официнальных мазей и присыпок, обладает противовоспалительным и подсушивающим действием.
препараты ртути– высокоактивные противомикробные средства, но обладают высокой токсичностью, поэтому в настоящее время их используют крайне редко. Соли ртути входят в состав различных мазей и применяются в дерматологии для лечения паразитарных заболеваний, сифилиса (серая ртутная мазь), пиодермии (белая ртутная мазь), блефаритов, конъюнктивитов, себореи (желтая ртутная мазь). При резорбции солей ртути может развиться острое отравление, проявляющееся химическим ожогом слизистой пищеварительного тракта, возбуждением, а затем угнетением ЦНС, ослабление сердечной деятельности, коллапсом, тяжелым поражением почек и печени. Помощь при отравлении: осторожное промывание желудка раствором унитиола, активированный уголь, внутрь назначают молоко, яичный белок. Слабительные средства. Парентерально применяют унитиол или натрия тиосульфат. Проводят гемодиализ, перитонеальный диализ. Средства симптоматической терапии (сердечные гликозиды, сосудосуживающие средства, наркотические анальгетики).
Органические соединения фенолы
Обладают дезинфицирующим, антисептическим действием. Сохраняют активность в белковой среде. Блокируют активность дегидрогеназ и обладают свойствами детергентов, вызывают денатурацию белка.
фенол используется в качестве дезинфицирующего средства для обработки инструментов, предметов обихода. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в ткани, оказывая токсическое действие. На ткани оказывают раздражающее действие, сменяющееся анестезией.
Резорцинол– по антибактериальной активности уступает фенолу, но менее токсичен. В малых концентрациях оказывает кератопластическое действие, в больших – кератолитическое и раздражающее. Используется наружно при бактериальных и грибковых заболеваниях кожи (экземе, себорее), конъюнктивитах.
деготь березовый– продукт сухой перегонки наружной части коры березы. Содержит фенол, толуол, ксилол, смолы. Оказывает антимикробное, кератопластическое, кератолитическое и раздражающее действие. Используется в виде мазей и линиментов для лечения кожных заболеваний, экземы, псориаза, чесотки.
Является частью мази Вишневского (обладает антисептическим действием, способствует регенерации), мази Вилькинсона (антисептическое, противогрибковое, противопаразитарное действие, используется при чесотке и грибковых поражениях кожи).
ихтиол оказывает противовоспалительное, местноанестезирующее и слабое антисептическое действие. Используется при заболеваниях кожи (ожоги, экзема). При воспалительных заболеваниях органов малого таза – ректально.
Фенилсалицилат(салол)применяют внутрь при воспалительных заболеваниях кишечника.
2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
Ионы тяжелых металлов денатурируют белки клеток (включая микробные) и тканей, образуя альбуминаты. Фармакологический эффект зависит от того, насколько сильно выражена денатурация белков, которая, в свою очередь, определяется концентрацией иона и степенью диссоциации соли: малая концентрация вызывает гелификацию (уплотнение) белков на поверхности клетки, т.е. оказывает вяжущее действие, большая - раздражающее и глубокое прижигающее действие (вплоть до некроза). Важную роль в противомикробном повреждающем эффекте препаратов играет плотность образующегося альбумината. Если альбуминат рыхлый, ион металла может свободно проникать вглубь клетки, коагулируя белки цитозоля. По убывающей плотности альбуминатов тяжелые металлы располагаются в следующей последовательности: свинец, алюминий, висмут, железо, цинк, медь, серебро, ртуть. Препараты солей металлов, расположенных в начале ряда (алюминия ацетат; свинца ацетат, висмута нитрат основной и др.) оказывают преимущественно вяжущее и слабое противомикробное действие, а в конце ряда ( серебра нитрат, ртути дихлорид) - прижигающее и выраженное антисептическое.
В качестве антисептиков наиболее широко применяют препараты серебра и ртути. Препараты серебра оказывают вяжущее и прижигающее действие, практически без фазы раздражения. Серебра нитрат (ляпис) используют для прижигания афт, язвенных поражений и др. Применяют также колларгол (коллоидальное серебро) и протаргол (белковый препарат серебра), которыми лечат гнойные раны и смазывают пораженную воспалительным процессом слизистую оболочку.
Сильнейшим антисептиком является ион ртути в виде ртути дихлорида, ртути амидохлорида, ртути окиси желтой. Эти препараты почти не оказывают вяжущего действия, поскольку альбуминаты ртути рыхлые (растворяются в присутствии натрия хлорида), но выраженно раздражают и прижигают ткани. Антисептический эффект значительно снижается в присутствии белка. Ртути дихлорид (сулема) применяют для дезинфекции белья и других предметов ухода за больными (кроме металлических - сулема вызывает коррозию металлов). Сулему не используют для дезинфекции рвотных масс и экскрементов, так как белки связывают ионы ртути. Из-за сильного раздражающего действия не применяют ее также и для обеззараживания рук. В офтальмологической клинике применяют слабо диссоциируемые соединения ртути - ртути оксицианид (ртути цианид) и желтую окись ртути, назначают в виде мази.
При резорбции тяжелых металлов, особенно легко всасываемых солей ртути, может развиваться острое отравление, проявляющееся химическим ожогом слизистой оболочки пищеварительного тракта, угнетением ЦНС, ослаблением сердечной деятельности, коллапсом, тяжелым поражением почек и печени.
Помощь при отравлении включает: осторожное промывание желудка водой, чайным настоем с активированным углем. Внутрь назначают молоко, сырые яйца. Парентерально применяют унитиол или натрия тиосульфат, которые прочно связывают ион тяжелого металла. Обязательны также симптоматические средства (сердечные гликозиды, сосудосуживающие, наркотические анальгетики).
138.Препараты солей металлов.Ряд шмидеберга
С белком образуют альбуминаты или денатурируют белок, эффект становится бактерицидным.
связывают SH-rpynпы ферментов, необходимых для жизнедеятельности микроорганизмов
прижигающее (в более высоких концентрациях) .
Ртути дихлорид (сулема) 1:1000-1:500
применяют для дезинфекции белья, предметов ухода за больными.
обладает высокой токсичностью;
легко всасывается через кожу и вызывает отравления.
Для лечения отравлений используют унитиол, натрия тиосульфат
Ртути оксицианид, ртути окись желтая менее токсичны и применяются в качестве антисептиков при конъюнктивитах, блефаритах, а ртути амидохлорид - при инфекциях кожи.
Серебра нитрат (ляпис)
0,5—1% раствор применяют для лечения трахомы, конъюнктивита
2% раствор — кожных язв, эрозий, трещин, для удаления избыточных грануляций, бородавок.
Серебро коллоидное (колларгол), Серебра протеинат (протаргол)
1-2% - при гнойном конъюнктивите; при хроническом цистите, для обработки гнойных ран, для смазывания слизистых оболочек верхних дыхательных путей.
Цинка сульфат 0,1—0,25% при конъюнктивитах, ларингитах, уретритах.
Ксероформ - соединение висмута.
вяжущее и антисептическое действия
входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому.
Цинка оксид используют в виде мазей и паст как вяжущее, противовоспалительное и дезинфицирующее средство.
Протаргол, колларгол - лечение гнойных ран, стоматита, ринита.
Серебра нитрат несовместим с органическими веществами, хлоридами, бромидами, йодидами, солями алкалоидов, спиртом этиловым.
Ряд Шмидеберга – последовательность расположения солей тяжёлых металлов по мере усиления способности коагулировать белки слева направо.
В ряду Шмидеберга соли металлов расположены следующим образом: Pb‑Al‑Bi‑Fe‑Cu‑Zn‑Ag‑Hg, чем правее расположен элемент в данном ряду, тем меньшие его концентрации вызовут прижигающее действие.
Неорганические обволакивающие. Ряд Шмидеберга.
Pb Bi Al (Zn Cu Fe) Ag Hg
Шмидеберг за основной принцип расположения в ряду металлов принял следующие особенности: соли Pb Bi Al при соприкосновении с тканями дают поверхностный альбуминат и поэтому у этих соединений выражено вяжущее действие. Характер действия солей Zn Cu и Fe зависит от их концентраций: малые концентрации - плотный альбуминат, вяжущее действие; высокие концентрации - рыхлый альбуминат, раздражающее и даже прижигающее действие. Соли Ag и Hg уже в низких концентрациях дают при соприкосновении рыхлые альбуминаты, глубоко проникающие в толщу кожи и слизистые оболочки и оказывающие раздражающий и прижигающий эффект. Препараты этих металлов местно используют главным образом как антисептические или прижигающие средства.
Механизм действия солей тяжелых металлов.
В растворах соли тяжелых металлов диссоциируют на анион и катион (например, CuSO4 = Cu + SO4). Катион образует с белками ткани альбуминат, взаимодействующий с сульфгидрильными группами и вытесняя из них водород, что сопровождается изменением структуры белка (глобулярная форма переходит в фибриллярную) и его коагуляции. Анион образует с водой кислоту, более сильные кислоты оказывают большее раздражающее действие.
Читайте также: